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Étude quantitative de relation structure-activité (QSAR) de dérivés de l’estradiol 17beta-substitués comme inhibiteur réversible de la stéroïde sulfatase.

René Maltais
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René Maltais

Résumé de la communication

La stéroïde sulfatase (STS) est l’enzyme de la stéroïdogenèse responsable de l’hydrolyse de différents stéroïdes sulfatés en leurs formes hydroxylées correspondantes. Cette enzyme retient l’attention pour son rôle potentiel dans la croissance des tumeurs cancéreuses par la transformation des précurseurs sulfatés inactifs, très abondants dans le sang, en stéroïdes sexuels actifs dans les tissus cancéreux hormono-dépendants (mode d’action intracrine). Notre groupe a déjà rapporté deux séries d’inhibiteurs réversibles de la STS mettant en évidence une poche hydrophobe dans la région avoisinant la position 17 alpha du noyau estradiol (E2). Dans le but d’identifier les paramètres responsables d’une bonne affinité avec le site actif de l’enzyme, nous avons effectué une analyse à l’aide du logiciel MDL-QSAR (version 2.3) intégrant plus de 400 descripteurs moléculaires. Les valeurs IC50 d’une trentaine de nos inhibiteurs ont servis à créer différents algorythmes pour la prédiction de l’activité inhibitrice. Le criblage virtuel d’environ 200 molécules a permis ensuite d’orienter la synthèse de nouveaux inhibiteurs et de définir les descripteurs moléculaires importants dans l’inhibition de la STS par des dérivés en position 17 alpha de E2. Les résultats et le cheminement de notre étude QSAR seront présentés.

Contexte

Section :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
news icon Domaine de la communication :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
section icon Date : 5 mai 2008
host icon Hôte : Institut national de la recherche scientifique

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