Communication

Préparation de dérivés 2b-pipérazino-5a-prégnane-3a,20b-diol par chimie en parallèle sur support solide et évaluation de leurs potentiels antileucémiques sur les cellules HL-60

Philippe Dufour

Membre a labase

Philippe Dufour

Résumé de la communication

La leucémie tue environ 200 000 personnes par année à travers le monde. Il est donc primordial d’avoir accès à de nouveaux types d’agents antileucémiques afin de mieux lutter contre cette maladie. Récemment, notre groupe de recherche a réalisé une étude de relation structure-activité (RSA) sur des dérivés 2b-pipérazino-5a-androstane-3a,17b-diol montrant un potentiel antileucémique. Dans le but d’élargir l’étude RSA, nous avons entrepris la préparation d’une petite librairie modèle avec un noyau stéroïdien de type prégnane afin de vérifier l’impact de ce noyau sur l’activité. Treize dérivés 2b-pipérazino-5a-prégnane-3a,20b-diol ont été préparés en utilisant une séquence synthétique divisée en deux parties distinctes. D’une part, le stéroïde 6 a été synthétisé en solution à partir de l’épialloprégnanolone (1), et ce, en cinq étapes. L’étape clé de cette séquence est la réaction d’élimination régiosélective avec le DAST afin d’obtenir le 5a-prégn-2-en-20-one. D’autre part, une fois que l’intermédiaire 6 est fixé sur une résine de polystyrène par un ancreur de type silylé, la chimie est réalisée en parallèle grâce à un synthétiseur robotisé permettant le couplage d’une acide aminé (1er) niveau de diversité) et le couplage d’un acide carboxylique (2ième niveau). Après une hydrolyze acide, les produits finaux relargués ont été évalués pour leurs potentiels antileucémiques sur les cellules cancéreuses HL-60 et ont montré des activités comparables aux analogues de type androstane.

Contexte

Section :

L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois

Domaine de la communication :

L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois

Date : 5 mai 2008

Hôte : Institut national de la recherche scientifique

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Thème du communication :

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