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Carboxyméthyl amidon comme excipient multifonctionnel pour la libération contrôlée de médicaments par voie orale : influence du degré de substitution

Marc Lemieux
ML

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Marc Lemieux

Résumé de la communication

L’objectif de cette étude est de déterminer l’influence du degré de substitution (DS) sur les propriétés de libération de médicaments à partir de matrices de carboxyméthyl amidons (CMA). Des CMA ayant des DS de 0,1 à 1,74 ont été synthétisés sous forme de poudre à partir d’amidon riche en amylose et différent ratio de monochloroacetate de sodium. Des comprimés de CMA contenant de l’acétaminophène (20%) comme médicament modèle ont été préparés par compression directe. Les propriétés de libération de l’acétaminophène à partir des comprimés de CMA ont été évaluées au moyen de tests de dissolution ''in vitro'' USP dans un milieu gastrique simulé (MGS, pH 1,2) et intestinal simulé (MIS, pH 6,8) avec et sans pancréatine. Les résultats de dissolution ont révélé qu’à faible DS (0,1-0,2), les CMA peuvent être préférablement utilisés comme excipient pour les libérations soutenues. En effet, dans les deux milieux de dissolution, les libérations du médicament étaient contrôlées par diffusion sur des périodes supérieures à 12h. De plus, la présence des groupes carboxyle a accru la résistance de la matrice CMA à la bioérosion par l’alpha-amylase dans le MIS. Par contre, à DS élevé (0,9-1,2), les CMA peuvent être utilisés comme excipient pour les libérations retardées puisque les libérations étaient contrôlées dans le MGS par diffusion, sur des périodes jusqu’à 20h et dans le MIS par érosion rapide abaissant à moins de 3h la libération complète du médicament.

Contexte

Section :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
news icon Domaine de la communication :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
section icon Date : 11 mai 2010
host icon Hôte : Université de Montréal

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