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Évaluation de la stabilité plasmatique de marqueurs peptidiques pour l'imagerie du cancer du sein par tomographie d’émission par positrons

Patrick Fournier
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Patrick Fournier

Résumé de la communication

Introduction: Étant fortement surexprimés dans les tumeurs du sein, les récepteurs de la relâche de la gastrine (GRPR) et du sous-type Y1 du neuropeptide Y (NPY1R) représentent des cibles diagnostiques potentielles pour l’imagerie par tomographie d’émission par positrons. Le but de cette étude est d’évaluer l’affinité et la stabilité plasmatique des dérivés du Bombesin(6-14) et du (Lys[SUP 4])BVD15 marqués au [SUP 64]Cu et ciblant les récepteurs GRPR et NPY1R respectivement. Afin de déterminer le meilleur chélateur pour les études animales, des unités chélatrices DOTA ou NOTA ont été introduites sur les peptides. Méthodes : L’activité des peptides a été vérifiée lors d’études de compétition sur des cellules humaines de cancer du sein MCF-7 et T47D. Après complexation du [SUP 64]Cu et purification par HPLC, la stabilité plasmatique des radiotraceurs a été évaluée après une heure d’incubation dans le plasma de souris. Résultats : Les peptides NOTA ont des affinités plus élevées pour leurs récepteurs que leurs analogues DOTA. Les dérivés DOTA et NOTA du Bombesin(6-14) marqués au [SUP 64]Cu ont des stabilités plasmatiques supérieures à 95%. Celles des peptides DOTA et NOTA (Lys[SUP 4])BVD15 marqués au [SUP 64]Cu sont faibles, étant de respectivement 5% et 32% pour les deux traceurs. Conclusion : Le NOTA est meilleur chélateur que le DOTA pour la complexation au [SUP 64]Cu. Perspectives : Les études sont présentement en cours avec le [SUP 68]Ga, un radiométal de plus forte affinité pour les chélateurs étudiés.

Contexte

Section :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
news icon Domaine de la communication :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
section icon Date : 11 mai 2010
host icon Hôte : Université de Montréal

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