Communication

Influence de l'inversion de l'orientation du méthyle-18 de l'estradiol sur son activité estrogénique in vitro et in vivo

Diana Ayan

Membre a labase

Diana Ayan

Résumé de la communication

L’estradiol (17β-E2) joue un rôle crucial dans le développement et la régulation des cancers estrogénosensibles (RE+). Notre équipe a orienté une partie de ces travaux vers le développement d’inhibiteurs sélectifs des 17β-hydroxystéroïdes déshydrogénases et de la stéroïde sulfatase, des enzymes qui catalysent la biosynthèse du 17β-E2. Ces inhibiteurs doivent idéalement être dépourvus d’activité estrogénique pour leur utilisation thérapeutique. Nous avons vérifié si la modification des noyaux 17β-E2 et 17α-E2 par l’inversion du groupe 18-méthyle pouvait éliminer leur estrogénicité. En utilisant l’estrone comme produit de départ, nous avons préparé, purifié et caractérisé le 18-épi-17β-E2 (1) et le 18-épi-17α-E2 (2). Par la suite, l’activité estrogénique de ces produits a été testée sur trois lignés cellulaires du cancer de sein, deux RE+ (MCF-7 et T-47D) et une RE- (BT-20). Nous avons aussi évalué l’affinité pour le récepteur des estrogènes (RE) et l’activité utérotrophique. Tous les produits stimulaient la prolifération des cellules RE+ et montraient une affinité pour le RE à différents degrés : 17β-E2 > 17α-E2 > 2 ≈ 1. Des quatre produits testés in vivo, le 18-épi-17β-E2(1) était le moins estrogénique (stimulation du poids de l’utérus de souris). En conclusion, nous avons montré que malgré un repliement du cycle D du 17β-E2 et du 17α-E2, les isomères 1 et 2 demeurent estrogéniques, mais seulement aux plus fortes concentrations.

Contexte

Section :

L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois

Domaine de la communication :

L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois

Date : 11 mai 2010

Hôte : Université de Montréal

Découvrez d'autres communications scientifiques

Dans le même domaine
Du même congressiste

Thème du communication :

L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois

Relation entre la dégradation des acides haloacétiques dans un réseau de distribution d’eau potable…

Christine Berthiaume

Démarche type pour évaluer la culture organisationnelle des entreprises familiales en transport du …

Catherine Rioux

Simulation stochastique par rapiéçage

Corentin Faucher

Voir tous les contenus de ce communication

Autres communications du même congressiste :

Domaine de la communication :

L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois

Influence de l'inversion de l'orientation du méthyle-18 de l'estradiol sur son activité estrogéniqu…

Diana Ayan