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Carboxyméthyl amidon et chitosane comme vecteurs d’agents bioactifs pour administration par voie orale

EA

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Elias Assaad

Résumé de la communication

Le carboxyméthyl amidon (CMA) et le chitosane ont été testés comme des vecteurs des petites molécules (acétaminophène, aspirine, metformine) et d’une protéine (ovalbumine). Les cinétiques de dissolution dans des conditions simulant le passage gastro-intestinal des comprimés ont montré une dépendance des propriétés du polymère utilisé (CMA, polymère anionique ; chitosane, polymère cationique) et du pH du milieu de dissolution. Une libération limitée et une bonne protection contre l’acidité et la digestion enzymatique ont été observées dans un fluide gastrique simulé (pH 1,2) lorsque chacun des polymères a été utilisé individuellement pour formuler l’agent actif. La vitesse de libération dans un fluide intestinal simulé (pH 6,8) a été modulée par la solubilité de l’agent actif et de l’excipient, et par la sensibilité de l’excipient à la digestion par les enzymes pancréatiques. L’ajout d’une quantité adéquate de chitosane (coexcipient) de masse moléculaire moyenne à la formulation à base du CMA a entrainé une libération plus prolongée avec l’acétaminophène et avec l’ovalbumine, et une accélération de la libération avec l’aspirine. La metformine a montré une libération accélérée à partir des comprimés monolithiques, mais une libération retardée a été observée avec des comprimés à double noyaux. Les excipients et les comprimés ont été caractérisés (Diffraction RX, imagerie RMN, microscopie, etc.), et les propriétés des formulations et les mécanismes de libération ont été étudiés.

Contexte

section icon Date : 9 mai 2011
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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