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Microsphères mucoadhésives de carboxyméthyl amidon : système gastro-rétentif d'administration de médicaments

ML

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Marc Lemieux

Résumé de la communication

L’objectif principal de ce projet était d’étudier l’influence du degré de substitution (DS) sur les propriétés de microsphères de carboxyméthyl-amidon (CMA) afin de développer un système gastro-rétentif d’administration de médicaments. Les microsphères ont été produites par émulsion-réticulation à partir de CMA avec des DS variant de 0.1 à 1.5 et cela, avec et sans furosémide (10%) comme principe actif modèle. La libération de la furosémide à partir des microsphères a été évaluée in vitro par des tests de dissolution USP. La mucoadhésion des microsphères a été déterminée in vitro en utilisant des tissus du tractus gastro-intestinal (TGI) prélevés sur des porcs. L’influence des microsphères de CMA sur la perméabilité transmembranaire de la furosémide a été évaluée in vitro sur des cultures de cellules humaines NCI-N87 et Caco-2 représentatives de cellules épithéliales du TGI . Les résultats de dissolution ont révélé que le taux de libération de la furosémide dans le milieu gastrique diminuait avec l’augmentation du DS tandis que la libération dans le milieu intestinal était immédiate pour tous les DS évalués. La mucoadhésion des microsphères est favorisée par les DS élevés (0.6-1.0) dans des conditions acides. Les microsphères en contact avec des cellules NCI-N87 et Caco-2 ont augmenté la perméabilité transépithéliale de la furosémide. En conclusion, des microsphères de CMA avec des DS élevés (0.6-1.0) sont appropriées comme systèmes gastro-rétentifs d’administration de médicaments.

Contexte

section icon Date : 9 mai 2011
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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