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Résumé de la communication
Introduction: Les récepteurs de la relâche de la gastrine (GRPR) représentent des cibles diagnostiques potentielles pour l’imagerie par tomographie d’émission par positrons (TEP). Le but de cette étude est d’évaluer l’affinité, la stabilité, la captation tumorale et la biodistribution du DOTA-Aoc-BBN(6-14) marqué au [SUP 64]Cu et au [SUP 68]Ga, deux émetteurs de positrons. Méthodes : L’affinité du peptide a été mesurée sur des cellules humaines de cancer du sein T47D lors d’études de compétition. Des études de captation cellulaires sur T47D ont été éffectuées et les stabilités plasmatiques et ''in vivo'' des radiotraceurs ont été évaluées par radio-CCM. Les biodistributions et l’imagerie TEP ont été réalisées sur des souris Balb/c nues portant des tumeurs T47D injectées avec les peptides marqués. Résultats : Le DOTA-Aoc-BBN(6-14) présente une excellente affinité pour le GRPR de 10,61±4,55 nM. Les activités spécifiques sont de 1.0-2.0 Ci/umol pour les traceurs marqués au [SUP 64]Cu et au [SUP 68]Ga. Les peptides marqués au [SUP 64]Cu et au [SUP 68]Ga présentent des captations cellulaires de 0,64±0,37% et 1,45±0,24% en pourcentage de la dose ajoutée/10[SUP 5]cellules respectivement après 90 minutes. Le [SUP 68]Ga/DOTA-Aoc-BBN(6-14) présente une stabilité in vivo supérieure à celle du dérivé marqué au [SUP 64]Cu. ''In vivo'', il permet un meilleur ciblage de la tumeur ou des organes cibles (pancréas). Conclusion : Le [SUP 68]Ga/DOTA-Aoc-BBN(6-14) est un candidat prometteur pour l'imagerie des tumeurs du sein exprimant le GRPR
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