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Caractérisation de nouveaux composés enképhalinergiques

Kristina Rochon
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Kristina Rochon

Résumé de la communication

Nous savons que l’activation du récepteur opioïdergique delta (DOPR) induit une analgésie et que les agonistes peptidiques sélectifs pour DOPR n’ont que peu d’effets secondaires typiques aux opiacés. Le développement de nouveaux composés sélectifs pour DOPR représente donc une alternative intéressante pour le traitement de la douleur chronique. Les agonistes peptidiques présentement disponibles ont un mauvais profil pharmacocinétique, c’est pourquoi nous avons comme but de synthétiser et de caractériser de nouvelles familles d’analogues de la Leu-enképhaline, agoniste peptidique endogène de DOPR. Pour ce faire, nous avons remplacé chaque lien peptidique par différentes structures chimiques, soit un alcène, un ester ou un N-méthyl amide. Plusieurs essais ont été réalisés sur chaque composé afin d’en évaluer leur efficacité sur DOPR. Il s’est avéré que l’alcène entre la tyrosine et la glycine, l’ester entre la glycine et la phénylalanine, l’ester entre la phénylalanine et la leucine ainsi que le N-méthyl amide entre la glycine et la phénylalanine conservent une bonne affinité et une activité très intéressante. Ces résultats nous permettent de mieux comprendre la relation structure-activité entre la Leu-enképhaline et DOPR, ce qui est très utile pour sélectionner les prochaines modifications à effectuer. Remerciements : NSERC, CIHR, IPS and CNS

Contexte

Section :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
news icon Domaine de la communication :
L'Énoncé de politique des trois Conseils nouvelle version : application au contexte québécois
section icon Date : 11 mai 2011
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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