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Colloque
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Eric Marsault
La matriptase est une protéase à sérine transmembranaire située sur la surface extracellulaire de nombreux tissus épithéliaux. Notre groupe a démontré que la matriptase est exprimée au niveau de l'épithélium pulmonaire humain, et qu'elle est compétente pour cliver l'hémaglutinine du virus de l'influenza H1N1. Cette première étape est indispensable pour permettre au virus d'infecter l'hôte, et dépend de protéases de l'hôte car le virus n'est pas compétent pour faire sa propre activation.
Nous avons conçu une nouvelle série de petits inhibiteurs peptidomimétiques de la matriptase, composés d'une séquence de reconnaissance et d'un piège à sérine. Ces inhibiteurs, qui sont actifs dans le sous-nM, sont sélectifs pour la matriptase. De plus, ils ont démontré leur capacité à inhiber la réplication du virus dans cellules d'épithélium pulmonaire humaines. Le design, la synthèse, les relation structure-activité ainsi qu'un modèle de docking de l'inhibiteur dans le site actif de la matriptase seront présentées.
Située à l’intersection de la chimie, de la biologie, de la physique et de la médecine, la science des peptides cherche à comprendre, utiliser, modifier et même recréer ces constituants essentiels à la base d’une multitude de phénomènes biologiques vitaux. En effet, les peptides, chaînes plus ou moins longues constituées d’acides aminés, remplissent de remarquables fonctions biologiques, allant de la régulation hormonale à l’activité antibiotique, en passant par le contrôle de la douleur. De nombreux groupes provenant de domaines variés travaillent actuellement à percer leurs mystères, ou cherchent à s’en inspirer pour mimer ou modifier leur activité. Ce colloque offrira l’occasion de faire le point sur les avancées de la recherche en science des peptides, et ce, dans tous ses aspects : synthèse de peptides et pseudo-peptides, structure, fonction, modélisation, ingénierie, utilisation comme agent thérapeutique, biomatériau ou sonde biologique, etc.
Thème du congrès 2013 (81e édition) :
Thème du colloque :
Responsables :
Date :
7 mai 2013
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