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Communication
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Guillaume Tambutet : Université de Montréal
Le présent projet vise la découverte de nouveaux agents antiprolifératifs de la famille des analogues de nucléosides (AN). Les drogues utilisées en clinique souffrent de nombreuses limitations. Les molécules que nous avons conceptualisées possèdent un centre quaternaire carboné en C3’ qui leur confère des propriétés biologiques particulières dont nous avons pris avantage.
Notre groupe, internationalement reconnu pour sa contribution dans le domaine de la chimie radicalaire stéréosélective, a été un des pionniers dans la création de centres quaternaires stéréogéniques sur des substrats cycliques ou acycliques en utilisant des intermédiaires radicalaires. Ces découvertes ont ouvert la voie à la synthèse de nouvelles familles d'AN possédant un centre quaternaire en C3’, actifs contre des lignées cellulaires cancéreuses dérivées de tumeurs solides.
L’originalité de cce projet réside dans la présence d’un centre stéréogénique quaternaire introduit grâce à un transfert intramoléculaire via une réaction radicalaire. Nous avons synthétisé différents analogues comportant un centre quaternaire en C3’, intégré différentes prodrogues et testé in vitro sur différentes lignées cellulaires. Cinq molécules actives ont présenté un IC50 comparable à celle de la gemcitabine qui est l’agent clinique de première ligne.
Le développement de nouveaux AN plus biodisponible avec des effets secondaires diminués, est cruciale afin d'améliorer le traitement clinique des patients atteints de tumeurs solides.
Thème du congrès 2016 (84e édition) :
Domaine de la communication :
Date :
12 mai 2016
Thème du communication :
Domaine de la communication :
