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Communication
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Marc-Olivier Labbé : Université de Montréal
Les méthyltransférases assurent la méthylation de protéines, soit une modification post-traductionnelle qui est impliquée, en autres, dans la transcription des gènes, la réparation de l'ADN, l'épissage de l'ARNm, et qui a été associée récemment au cancer (carcinogénèse et métastases). Parmi neuf protéines arginine méthyltransférases (PRMTs) se trouve PRMT5, qui assure majoritairement la production de diméthylarginine de type symétrique. Sa surexpression, ou l’augmentation de son activité enzymatique, est observée pour certains types de cancers, ce qui en fait une cible de choix pour le développement de nouveaux inhibiteurs aux propriétés anti-cancer. L’élaboration d’analogues de S-adénosyl-1-méthionine (SAM ou AdoMet), soit le cofacteur impliqué pour le transfert d’un groupe méthyle, revêt une importance considérable pour la conception de molécules cibles : des nucléosides et des 4’-thioanalogues. L’approche concerne le développement de nouvelles stratégies acycliques diastéréosélectives pour l’atteinte efficace et stéréocontrôlée de ces nouveaux analogues de nucléosides. Les précurseurs acycliques sont dotés d’une flexibilité intéressante pour les transformations diastéréosélectives et la création de centres stéréogéniques. De plus, cette méthodologie pourra servir à l’élargissement des bibliothèques moléculaires par la diversification des groupes fonctionnels et centres stéréogéniques présents sur l’anneau glucidique des N-glycosides.
Thème du congrès 2016 (84e édition) :
Domaine de la communication :
Date :
12 mai 2016
Thème du communication :
Domaine de la communication :
