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Colloque
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Christopher Bérubé : Université Laval
Malgré une variété de supports solides utilisés pour la synthèse peptidique, peu permettent d'obtenir des peptides cycliques homogènes sans lien d'attache externe. Parmi les supports disponibles, la résine oxime possède des caractéristiques très intéressantes. Développée par Kaiser et DeGrado, la résine oxime, sur lequel sont greffés des groupements p-nitrobenzoyloximes, permet une étape simultanée de clivage et de cyclisation, ce qui en fait une méthode de choix pour la synthèse de peptides cycliques sur support solide et la fabrication de peptides en parallèle. Le lien d'attache entre la résine et le premier acide aminé, un ester d'oxime, est stable aux conditions de couplage basiques et de déprotection du groupement N-Boc des acides aminés en milieu acide dont une immense variété est disponible commercialement. Le lien ester d'oxime peut être clivé avec d'excellents rendements dans des conditions douces par un déplacement nucléophile à l’extrémité C-terminale.
Nous présenterons nos récents travaux sur le développement de nouveaux peptides cycliques homodétiques par un processus de lactamisation nucleophile via l’extrémité N-terminale de même que par la chaîne latérale. Nous rapportons également la première synthèse totale d’une variété de macrocycles peptidiques naturels de type tête-queue ainsi que de composés de type pseudacyclines et anabaenopeptines.
La chimie des produits naturels connaît un regain d’intérêt sans précédent après avoir été délaissée pendant des années. Ce regain tient à la possibilité d’étudier de nouveaux organismes autrefois inaccessibles, aux structures inédites trouvées dans la nature et aux nouvelles technologies analytiques, qui permettent l’identification rapide de nouvelles substances naturelles dans des extraits complexes à des concentrations très basses.
Ce colloque de deux jours permettra de mettre en contact les acteurs scientifiques qui œuvrent dans le domaine de la science des produits naturels, mais dans des secteurs complémentaires de cette discipline. Ce domaine de recherche spécialisé concerne un grand nombre d’acteurs au Québec et constitue un domaine d’avenir pour la découverte de nouvelles molécules bioactives et les secteurs pharmaceutique, de la cosméceutique et des nutraceutiques. Ce colloque mettra en relation les chercheurs universitaires et collégiaux, les industriels ainsi que la relève étudiante qui travaillent dans l’extraction et la découverte de nouveaux produits naturels, leur synthèse organique et la démonstration de l’efficacité de ces molécules. Avec la participation de chefs de file dans différents domaines, le colloque permettra d’implanter au Québec des méthodes de pointe pour isoler, purifier, caractériser et synthétiser des produits naturels complexes à haute valeur ajoutée.
Thème du congrès 2018 (86e édition) :
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Date :
7 mai 2018
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