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Communication
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Anne Labarre : Université McGill
La maladie de Parkinson (MP) est une maladie débilitante dont les symptômes s'aggravent progressivement avec le temps. Ces symptômes, tels que des tremblements, un ralentissement des mouvements et la rigidification des muscles, affecteront 1 Canadien sur 500. La MP se caractérise par l'apparition d'agrégats de protéines appelés α-synucléine (α-Syn). Il a été démontré que l'inhibition d’une sérine protéase appelée prolyl oligopeptidase (POP) est associée à une diminution de ces agrégats. Par ailleurs, une activité anormale de cette protéase est observée chez les patients à différents stades de la maladie, faisant de POP une cible intéressante pour le développement de thérapies contre la MP. Notre équipe conçoit et développe des inhibiteurs de POP en utilisant une combinaison d’amarrage moléculaire, de synthèse et de tests biologiques. En particulier, trois de nos composés ont surpassé l'inhibiteur de POP de référence lors de tests d'agrégation de l’α-Syn dans des neurones vivants. Ces résultats nous amènent à affiner davantage ces échafaudages prometteurs en un médicament candidat viable. Par conséquent, nos recherches actuelles se concentrent sur la conception et la préparation d'inhibiteurs de POP avec une puissance accrue. Lors de cette présentation, nous démontrerons l'utilisation de notre logiciel d’amarrage FITTED dans la conception assistée par ordinateur de nouveaux analogues ainsi que la synthèse des composés sélectionnés et leur évaluation in vitro avant d'être testés dans des essais d'agrégation de l’α-Syn.
Thème du congrès 2023 (90e édition) :
Domaine de la communication :
Date :
du 8 au 12 mai 2023
Thème du communication :
Domaine de la communication :
