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Résumé du colloque
La synthèse de carbapénèmes possédant une chaîne aminoéthyle en position 6 et un substituent méthyle en position 1 est décrite. Cette combinaison donne des produits avec une bonne stabilité chimique à pH 2 et une bonne activité anti-bactérienne contre les organismes gram-négatif incluant les pseudomonas. Les dérivés aminés et acylaminés ont été obtenus d'un précurseur azidoéthylé commun. Contrairement aux (6-1R) et (6-1S-hydroxyéthyl) carbapénèmes, l'activité antibactérienne des 6-(1R et 6-1S-aminoéthyl)carbapénèmes est semblable. La structure de l'isomère R 1 (X=R NH2) a de plus été établie par une analyse en rayons-X. Activité biologique (CMI, μg/mL). X (R)OH (S)OH (R)NH2 (S)NH2 Organismes Strep.pneu. 0.06 1.0 16.0 4.0 E.coli 0.03 2.0 0.13 0.13 Ps.aeru. 16 125 1.0 0.5.
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