Colloque

Activité Anti-HIV, activité anticancéreuse et propriétés physico-chimiques de dérivés urées et nitrosourées dans une série homologue d'acides diamides

Hélène Dulude

Gilles Gallant

Romano L. Salvador

Membre a labase

Hélène Dulude

Résumé du colloque

Les nitrosourées, parmi les plus puissants agents alkylants connus, sont peu spécifiques et toxiques. De nouvelles urées et nitrosourées ont été synthétisées. Les temps de demi-vie chimique de nos composés augmentent respectivement pour les proparyles, les chloro-2 éthyle, les allyles et les méthyle nitrosourées non-substituées en N°. La substitution en N° augmente l'encombrement de cette portion de la molécule et prolonge la demi-vie des dérivés de plusieurs centaines d'heures. De plus, cette substitution a un mode de décomposition différentiel au celui du CCNU et du BCNU éliminant la formation d'intermédiaires toxiques tels les isocyanates. La partie alkylante jouant un rôle dans la spécificité d'action de quelques urées et nitrosourées, telles méthyle, des chloro-2 éthyle, les allyle et de proparyle urées et nitrosourées ont été synthétisées puis leur activité anti-HIV et anticancéreuse ont été déterminées. Nos composés ont démontré qu'une faible activité anti-HIV in vitro. Cependant, nos urées et nos nitrosourées de la série allyle ont stimulé la croissance des lymphocytes T4 non infectés par le VIH ne produisant pas cet effet sur des cellules de la même lignée cellulaire infectée par le VIH. Les résultats de l'évaluation in vitro de l'activité anticancéreuse de nos composés n'ont pas démontré la sélectivité d'action de même mais les composés avaient des propriétés anticancéreuses in vivo. Par ailleurs, cette substitution en N° conférant à nos composés une certaine spécificité envers quelques cellules cancéreuses (exemple: leucémie et poumon). Les nitrosourées, plus que les urées, sont tous des composés peu cytotoxiques.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université de Montréal

Découvrez d'autres communications scientifiques

Dans le même colloque
Du même congressiste

Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Analyses cytofluorométriques des cellules de la moelle osseuse de souris exposées au mercure

S. Brunet

Rôle de la glucuronidation dans la pathogénèse de la cholestase induite par l'acide lithocholique

Dinh Duc V

Excrétion urinaire de 1-hydroxypyrene (1-OHP) chez des travailleurs exposés à des hydrocarbures aro…

Claude Viau

Voir tous les contenus de ce colloque

Autres communications du même congressiste :

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Relations Structure-Activité anti-VIH d'urées et de nitrosourées dérivées d'acides diamines

Hélène Dulude

Relations Structure-Activité cytotoxiques d'urées et de nitrosourées dérivées d'acides diamines

Hélène Dulude

Activité Anti-HIV, activité anticancéreuse et propriétés physico-chimiques de dérivés urées et nitr…

Hélène Dulude