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Activité antivirale et mode d'action de Palinavir - Un nouvel inhibiteur de la protéase du virus d'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1)

Daniel Lamarre
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Daniel Lamarre

Résumé du colloque

La protéase du VIH-1 est une enzyme homodimérique responsable de la maturation des polyprotéines lors de l'assemblage du virus. Son inhibition dans des cellules infectées bloque la réplication virale et génère des particules non infectieuses. Palinavir (BILA 2011 BS) est un puissant et spécifique inhibiteur de la protéase virale, synthétisé à Bio-Méga/Boehringer Ingelheim Recherche Inc. La constante d'inhibition (Ki) de palinavir déterminée en présence de protéases du VIH-1 et VIH-2, produites par génie génétique dans des bactéries, est de l'ordre du pM (10-12 M). Différentes études réalisées en culture cellulaire ont permis d'établir l'activité antivirale de palinavir, seul ou en combinaison, lors de la réplication de plusieurs isolats cliniques et souches virales. Ces nombreux travaux in vitro ainsi que ceux permettant la confirmation du mode d'action de palinavir seront présentés. Son excellente activité antivirale ainsi que son innocuité dans différentes espèces animales ont permis de poursuivre l'investigation de palinavir.

Contexte

Section :
Biologie cellulaire et moléculaire
news icon Thème du colloque :
Biologie cellulaire et moléculaire
host icon Hôte : Université McGill

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Titre du colloque :

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