Colloque

Activités biologiques des Carboxyaniliane-Angiotensines

G. Guillemette

D. Regoli

E. Escher

O. Leukart

Membre a labase

G. Guillemette

Résumé du colloque

Dans des expériences ultérieures, nous avons étudié l'influence des résidus aromatiques sur l'activité biologique de l'angiotensine II (Asp-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Phe) (AT). Nous avons démontré que des modifications en position 4 (Tyr) induisent des changements d'affinité inversement proportionnels à l'électronégativité du noyau substitué. Par ailleurs, les mêmes modifications en position 8 (Phe) n'influencent pas sensiblement l'affinité du peptide mais sa capacité de stimulation. Celle-ci dépendrait du volume spatial et non de la modification en 8. La carboxyaniliane (Car), un analogue de la phénylalanine, contient un noyau aromatique ayant une très forte électronégativité, une grande lipophilie et un volume légèrement supérieur à celui du noyau phényl. Le Car est donc vérifié du point de vue de la validité de la théorie de l'électronégativité pour la position 4 et de l'encombrement stérique pour la position 8. De même, l'influence du volume lipophile a été déterminée. Les activités biologiques des analogues de l'AT substitués par le Car ont été mesurées sur l'aorte de lapin et les résultats confirment les théories déjà avancées.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université Laval

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