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Affinité d'attachement des benzimidazoles anthelminthiques à la tubuline de nématode

Roger Prichard
George Ubege
Liang Tang
RP

Membre a labase

Roger Prichard

Résumé du colloque

Les benzimidazoles anthelminthiques (BZs), comme mébendazole (MBZ), thiabendazole (TBZ), fenbendazole (FBZ), oxibendazole (OBZ) et albendazole (ABZ) sont couramment utilisés pour le contrôle de nématode chez l'homme et les animaux. Les études indiquent que l'affinité d'attachement des BZs à la tubuline de nématode est la clé de leur mode d'action. L'attachement de [3H] MBZ et [3H] OBZ à la tubuline est déplacé en des ligands par d'autres BZs furent comparés entre: (i) nématodes gastrointestinaux très susceptibles, (ii) nématodes gastrointestinaux résistants aux BZs, (iii) nématodes tissulaires qui sont tolérants aux BZs in vivo, et (iv) tissus cérébraux de mammifères. Les nématodes susceptibles et résistants aux BZs possèdent un Ka similaire. La susceptibilité aux BZs est associée avec un haut niveau de récepteurs à grande affinité. Par contre, le nombre de récepteurs à grande affinité dans le nématode résistant aux BZs est considérablement diminué. De plus, la tubuline de tissus de mammifères s'attache aux BZs, mais ne démontre aucun récepteur à grande affinité.

Contexte

Section :
Pharmacologie/Toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie/Toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Montréal

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Titre du colloque :

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