Colloque

Analogues de la phénylalanine N-protégée comme inhibiteurs de la protéase du VIH-1

Dorin Dolejan

Gilles Sauvé

Jeannot Lettre

Jocelyn Yelle

Abdallah Ezzitouni

Benoît Ochietti

Membre a labase

Dorin Dolejan

Résumé du colloque

Plusieurs inhibiteurs de la protéase du VIH-1 ayant un potentiel thérapeutique montrent une bonne efficacité in vitro (Ki < 1 mM) mais étant donné leur taille (2-4 acides aminés) et leur nature peptidique des inconvénients majeurs sont observés lors de leur utilisation in vivo: faible taux de biodisponibilité et instabilité. En vue d'obtenir de petits inhibiteurs sans liens peptidiques, nous avons synthétisé des analogues de la phénylalanine N-protégée comportant en position C-terminale différentes fonctions hydrophiles (e.g. diol, dicétone, hydroxycétone, époxyde, etc.) adjacentes à un groupement hydrophobe (e.g. pentafluorophényl). La petite taille (1 seul acide aminé) de ces inhibiteurs pourrait permettre de solutionner certains problèmes rencontrés avec des molécules plus complexes. Les synthèses et les activités enzymatiques de ces composés seront discutées.

Contexte

Section :

Chimie organique

Thème du colloque :

Chimie organique

Hôte : Université du Québec à Montréal

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Titre du colloque :

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