Colloque

Antagonistes possibles de la Dynorphine A-(1-13) avec une séquence N-terminale apparentée à celle de l'1-caséine-(90-96)

Paul Parent

Chantal Lapierre

Simon Lemaire

Membre a labase

Paul Parent

Résumé du colloque

La digestion peptique de l'1-caséine, protéine majeure du lait, produit des exorphines (morphinomimétiques), dont la plus active correspond à sa séquence 90-96: Arg-Tyr-Leu-Tyr-Leu-Glu. La découverte de séquences antagonistes des exorphines, basée sur cette séquence nous a conduit à l'introduction dans la partie N-terminale de la Dynorphine (Dyn-A-(1-13)), 3 sites de coupure peptidique. Le criblage des analogues fut effectué: (1) [D-Leu]-Dyn-A-(1-13), (2) [Tyr-1]-Dyn-A-(1-13), (3) [D-Leu6]-Tyr-1-Dyn-A-(1-13), (4) [Arg-1]-Tyr-1-Dyn-A-(1-13) et (5) [D-Leu7]-Tyr-1-Dyn-A-(1-13). Leur composition en acides aminés de type 1'analyse par HPLC (Zorbax C18) révèle leur identité et leur pureté à plus de 95%. L'analyse de l'activité biologique de ces composés par l'essai opiacé sur une préparation de muscle lisse (ilion de cobaye) de même que l'essai de liaison sur des membranes de cerveau de rat révèlent que le composé (4) est le moins actif et le plus prometteur en tant qu'antagoniste possible de la Dyn-A-(1-13).

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université d’Ottawa

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Titre du colloque :

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