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Caractérisation de la 125I-Tyr0-D-Arg1Hyp2D-Phe7Leu8 BK sur des membranes épithéliales de l'iléon de cobaye

Christine Tousignant
Gaëtan Guillemette
Domenico Regoli
CT

Membre a labase

Christine Tousignant

Résumé du colloque

La bradykinine (BK) est un nonapeptide endogène qui active deux récepteurs différents soit B1 et B2. Nous avons montré que le site de liaison de (type B2) de la [125I-Tyr0]BK aux membranes de muscles lisses était identique à celui présent sur les membranes épithéliales (Kd = 2 nM, Bmax = 156 fmol/mg) de l'iléon de cobaye. La D-Arg[Hyp2, D-Phe7,Leu8] BK possède une bonne affinité (Kd = 34.5 nM) pour les récepteurs présents sur ces tissus. L'ajout d'une tyrosine (N-terminale) a permis l'iodation de cet antagoniste du récepteur B2, sans modifier son affinité. Des études de saturation sur des membranes épithéliales ont montré que la [125I-Tyr0,D-Arg1] BK lie à des lieux de liaisons différents. Un de ces sites correspond au récepteur B2, caractérisé avec la [125I-Tyr0]BK. Une courbe de saturation effectuée en présence d'un excès de BK (10 μM) montre la présence d'un 2ème site de liaison saturable. La discrimination par Scatchard indique une très haute affinité avec une valeur de Kd de 16.8 nM et un Bmax de 1.92 pmol/mg. Les agonistes de type B1 n'interagissent pas avec ce 2ème site de liaison de type B2. Parmi les agonistes B2, ont des affinités variant de 15.8 à 1109 nM. Les nouveaux antagonistes du récepteur B1 sont inactifs. Ces résultats suggèrent que la [125I-Tyr0]D-Arg1] BK se lie à un site de liaison de type B2, et 2) à un 2ème site qui reconnaît seulement les antagonistes B2.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie
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