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Caractérisation des récepteurs B1 et B2 des kinines chez la souris

Suzanne Nsa Allogho
Fernand Gobeil
Domenico Regoli
Xuan-Khai Nguyen-Le
Leng Hong Pheng
SN

Membre a labase

Suzanne Nsa Allogho

Résumé du colloque

Une étude systématique in vitro a été effectuée sur divers tissus dans le but d'identifier des préparations sensibles aux kinines chez la souris. Dans l'estomac (partie fundique), deux sites fonctionnels ont été retrouvés et dont les profils pharmacologiques sont compatibles aux récepteurs B1 et B2 des kinines. Seul le récepteur B2 est retrouvé au niveau de la vessie. La réponse myotropique (de la desArg9BK) médiée par le récepteur B1 montre une entrée en action plus lente, mais également réversible, comparativement à celle produite par l'activation du récepteur B2, par la bradykinine (BK). Afin de procéder à une caractérisation pharmacologique des récepteurs aux kinines, deux critères de Schild ont été utilisés, à savoir l'ordre de puissance des agonistes (pD2) et les affinités apparentes (pA2) des antagonistes. L'ordre de puissance des agonistes mesuré sur le récepteur B2 de l'estomac et de la vessie, est le suivant: BK (pD2 8.69) [Hyp3]BK (pD2 7.98) > [Aib7]BK (pD2 7.66) >>> LysdesArg9BK, desArg9BK (pD2<5.00). Sur le récepteur B1 de l'estomac, l'ordre de puissance des agonistes s'établit comme suit: LysdesArg9BK (pD2 7.70) desArg9BK (pD2 7.65) >>> BK, [Hyp3]BK, [Aib7]BK (pD2< 5.00). Les affinités des antagonistes, tel le HOE 140, déterminées contre l'effet contractile de la BK sur la vessie et sur l'estomac, sont respectivement 8.64 et 8.28, le WIN 64338, la Lys[Leu8]desArg9BK et la [Leu8]desArg9BK étant inactifs sur les deux préparations. Sur le système B1 de l'estomac, seules la Lys[Leu8]desArg9BK (pA2 7.00) et la [Leu8]desArg9BK (pA2 6.93) inhibent la contraction induite par la desArg9BK et possèdent également des activités agonistiques résiduelles importantes à forte concentration (10 µg/ml). La caractérisation des récepteurs des kinines, dans certains tissus de souris, a permis de montrer la sensibilité et la sélectivité d'agents pharmacologiques pouvant être utilisés chez cette espèce animale.

Contexte

Section :
Pharmacologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie
host icon Hôte : Université McGill

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Titre du colloque :

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Thème du colloque :

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