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Résumé du colloque
Nous avons récemment démontré que l'administration de LHRH ou de ses analogues agonistes pouvait conduire à une baisse importante du niveau des récepteurs testiculaires et ovariens de la LH après action directe sur les gonades. Le [125I]-D-Ser(TBU)6 des-Gly-NH2 10 LHRH éthylamide (LHRH-EA*) a été utilisé pour caractériser le récepteur de la LHRH dans des homogénats d'ovaires et d'hypophyses antérieures ainsi que sur des cellules de Leydig en culture. L'analyse par Scatchard de la liaison du LHRH-EA* et la courbe de déplacement par le récepteur radioactif révèlent l'existence d'une seule classe de sites de haute affinité (Kd = 0.2 nM) dans les 3 tissus et le nombre de sites est de 4500 fmol/mg d'hypophyse antérieure, 200 fmol/mg d'ovaire et 3500 sites/cellule de Leydig. Ces résultats démontrent que les mêmes sites sont utilisés pour détecter l'affinité de la liaison du LHRH-EA*. L'affinité des agonistes classiques (D-Ser(TBU)6 EA-[D-Ala6]-LHRH-EA) est semblable à celle du D-Ser(TBU)6 LHRH-EA. Tous les autres peptides montrent une corrélation étroite entre l'affinité et l'activité biologique. L'existence de récepteurs de la LHRH avec les mêmes caractéristiques de liaison pour les 3 tissus appuie l'hypothèse que la LHRH peut agir directement au niveau des gonades.
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