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Résumé du colloque
La liaison du spiroperidol-3H, un antagoniste dopaminergique, a été étudiée dans des homogénats d'hypophyse intermédiaire de bœuf. Le spiroperidol-3H se lie à une classe de sites à haute affinité avec une constante apparente de dissociation Kd de 0.7 nM et un nombre de sites de 300 fm/mg de protéines. Le degré d'activité de différents agonistes vis-à-vis de ce spiroperidol-3H est compatible avec des interactions avec un récepteur dopaminergique: nomorphine > dopamine > (-) épinéphrine > (-) norépinéphrine > isoproterenol. L'étude de la compétition pour la liaison du ligand a montré une stéréosélectivité, (-) butaclamol étant 1,000 fois plus actif que (+) butaclamol. De plus, les antagonistes dopaminergiques (haloperidol > chlorpromazine) déplacent la liaison du spiroperidol-3H à des concentrations nanomolaires alors que les produits adrénergiques (phenoxybenzamine, propranolol, clonidine, (-) épinéphrine, (-) norépinéphrine et isoproterenol) et sérotoninergiques (sérotonine, cyproheptadine et methysergide) n'ont ou peu d'effet compétiteur à des concentrations micromolaires. Le GTP diminue l'affinité de l'apomorphine pour les sites marqués par le spiroperidol-3H, indiquant que récepteur dopaminergique de l'hypophyse intermédiaire est relié à une adényl cyclase.
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