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Caractérisation pharmacologique de nouveaux antagonistes non-sélectifs des récepteurs de type B1 de la bradykinine

Fernand Jr. Gobeil
Domenico Regoli
Daniella Jukic
Nour-Eddine Rhaleb
FJ

Membre a labase

Fernand Jr. Gobeil

Résumé du colloque

La bradykinine (BK) est un nonapeptide agissant comme passant vasodilatateur qui influence les fonctions rénales, stimule plusieurs muscles lisses et les réflexes cardiovasculaires. Ces actions sont médiées via des récepteurs de type B1 et B2. Dans certaines des pathologies, la BK est impliquée dans la bronchoconstriction (asthme), les maladies inflammatoires (arthrite rhumatoïde) et l'hypertension. Des antagonistes ont été recherchés pour bloquer certaines de ces actions. Deux nouveaux antagonistes des récepteurs B1, le S-0765 (Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8) et le S-1629 (D-Arg[Hyp3,Thi5,D-Tic7,Oic8]desArg9BK) ont été testés in vitro à la veine jugulaire de lapin, l'iléon de cobaye (système monocotylédonien) et sur l'aorte de lapin (système monocotylédonien). Ces deux antagonistes ont démontré une grande affinité pour les récepteurs B1 et une faible affinité pour les récepteurs B2. Les composés discriminent entre les sous-types de récepteurs, B2a et B2g qui ne furent respectivement pas affectés par les antagonistes en question. Nous concluons que le S-0765 et le S-1629 représentent des outils précieux pour étudier les actions ambivalentes de B1 et B2 qui compliquent actuellement la recherche pharmacologique et thérapeutique.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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