Colloque

Caractérisation pharmacologique des récepteurs de la neurotensine

R. Quirion

S. St-Pierre

F. Rioux

D. Regoli

Membre a labase

R. Quirion

Résumé du colloque

Nos études récentes sur la relation entre la structure chimique et l'activité biologique de la neurotensine (NT) nous ont amené à croire que la tyrosine située en position 11 de ce tridecapeptide naturel jouait un rôle primordial dans le processus d'activation des récepteurs de cette hormone. Poursuivant ces travaux en vue du développement d'analogues spécifiques de NT, une série d'analogues NT modifiés en position 11 furent synthétisés et testés pour leur activité biologique sur des récepteurs préparations de cellules isolées; des segments isolés d'organes entiers; des coupes de tissus et des cerveaux isolés de rongeurs. Le NT basique Leu 11-tyrosine en position 11 fut remplacé par le tryptophan, mais s'est révélé être composé par l'endorphine en position 11. Les activités d'interaction de NT, des analogues et des dérivés de NT ont été testées. Le débit de l'activité stimulante résiduelle observée avec le composant aromatique en position 11 de D-Trp11-NT dans le cortex perfusé de rat, ce composé s'est révélé occuper plus de 80% au moins deux types de récepteurs différents pour NT.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université Laval

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