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Caractérisation pharmacologique des récepteurs du CGRP présents sur le côlon descendant de souris

François Pomerleau
Alain Fournier
Serge St-Pierre
Alain Cadieux
FP

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François Pomerleau

Résumé du colloque

Sur la base des propriétés agonistes et antagonistes de divers composés, nous avons proposé récemment l'existence d'au moins deux sous-types de récepteurs pour le CGRP. Le sous-type CGRP1 est sensible à l'effet agoniste du hCGRP8-37 et peu sensible à l'effet agoniste du (Cys(ACM)2-7)hCGRP. Le sous-type CGRP2 présente des affinités inverses. Le but de cette étude était de caractériser le(s) sous-type(s) de récepteurs du CGRP présents sur le côlon de souris. Nos résultats ont montré que le CGRP induit une puissante relaxation sur cette préparation. Une valeur de EC50 de 30 nM a été calculée et la relaxation maximale atteinte fut de 0.52 g. La présence du hCGRP8-37 jusqu'à une concentration de 10-4 M n'a pas déplacé la courbe concentration-réponse induite par le CGRP. Étonnamment, le (Cys(ACM)2-7)hCGRP s'est révélé, lui aussi, peu actif sur le côlon. Une valeur de EC50 de 104 nM a été calculée. L'amplitude maximale de relaxation obtenue avec cette dose équivalait à seulement 30 % de celle obtenue avec le CGRP. Sur la base de ces données, nous proposons d'inclure le récepteur du CGRP présent sur le côlon de souris dans l'un ou l'autre des sous-types proposés puisqu'il semble bien posséder deux composés discriminants. Par contre, l'effet antagoniste du hCGRP8-37 occasionne un renversement de la relaxation induite par le CGRP, suggérant la présence possible d'un récepteur de sous-type CGRP1 plutôt qu'un nouveau sous-type de récepteur. Le CGRP1-2 n'est prévenu lorsque donné en préventif.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

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