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Résumé du colloque
La température a un effet marqué sur la liaison de la norépinéphrine-H3, la liaison étant plus rapide à haute température. Des études chromatographiques ont permis de constater qu'il n'y avait pas de dégradation significative des catécholamines lors d'incubation à 37°C. La norépinéphrine se lie plus que l'épinéphrine et que la dopamine. La liaison présente 2 constantes de dissociation: 1.4 x 10^-8M et 4.8 x 10^-7M. La spécificité du récepteur est indiquée par l'absence de compétition pour la liaison de norépinéphrine-H3 par des analogues, dérivés et métabolites des amines biogènes excepté les produits ayant possédé un noyau catéchol. L'absence d'effet de la réserpine et l'inhibition induite par l'ATP indiquent une liaison à un récepteur et non une captation. Les bloquants catécholaminergiques et 8 n'inhibent pas la liaison. Le pH optimal de la liaison se situe à 8.0 avec 25% de diminution à pH 7.5 et 8.5. L'ion Mg2+ n'a pas d'effet sur la liaison tandis que les ions Na+ (25 mM), K+ (15 mM) et Ca2+ (15 mM) augmentent la liaison de 50%. L'EGTA et l'EDTA diminuent la liaison de façon importante.
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