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Chaperones pharmacologiques : une approche thérapeutique potentielle pour le traitement de l'obésité sévère précoce liée au récepteur mélanocortine de type 4 (mc4r)

Patricia René
Michel Bouvier
Réjean Ruel
Nicole Sawyer
Marc Parady
Kenneth Valenzano
PR

Membre a labase

Patricia René

Résumé de la communication

Le récepteur de type 4 des mélanocortines (MC4R), exprimé au sein du système nerveux central, joue un rôle pivot dans la régulation de la prise alimentaire et le maintien de l’homéostasie énergétique. Parmi les cas d’obésité monogénique décrits chez l’homme, les mutations du MC4R en sont la cause la plus fréquente et sont responsables le plus souvent d’une rétention intracellulaire du récepteur résultant en une perte fonctionnelle. Nous avons testé si la liaison de composés spécifiques du MC4R pourrait favoriser une conformation stable des formes mutantes, leur permettant ainsi d'être acheminées à la surface cellulaire et d'être fonctionnelles, utilisant les principes d’action des chaperones pharmacologiques. Nous avons observé que l’efficacité de réchappement dépendait de la structure des composés et de la nature des récepteurs mutants testés. Cependant un des composés testés, le DCPMP, s’est avéré promouvoir le réchappement de plusieurs mutations, ouvrant ainsi la perspective d’offrir une alternative thérapeutique commune pour le traitement des obésités liées au MC4R.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :
Chimie médicinale
news icon Thème du colloque :
Chimie médicinale
manager icon Responsables :
Yves Dory Eric Marsault
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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Titre du colloque :

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