Colloque

Conception d’inhibiteur de proprotéines convertases

Philippe Moussette

R. Day

F. Couture

C. Lévesque

F. D\'anjou

Y. Dory

Membre a labase

Philippe Moussette

Résumé de la communication

Les proproteines convertases sont impliquées dans l’activation de diverses pathologies telles que le cancer et l’influenza A H5N1 (grippe aviaire). Nous avons synthétisé une séquence peptidique pouvant inhiber avec une sélectivité partielle certaines de ces protéases. Toutefois, ces peptides ne sont pas stables en milieu biologique étant la proie aux diverses protéases du milieu cellulaire. Nous développons actuellement divers peptidomimétiques dans le but d’obtenir un composé qui soit à la fois stable, actif et conservant une certaine sélectivité au sein des convertases. En se basant sur l’observation de données cristallographiques et en utilisant la chimie computationnelle, organique et peptidique, nous avons conçu et synthétisé différents inhibiteurs ayant une affinité de l’ordre du nanomolaire. Par la protection des extrémités N-terminale et C-terminale de nos peptides ainsi que par la fabrication de composés cycliques, nous somme parvenus à augmenter considérablement le temps de vie de nos inhibiteurs dans des cellules. Nous entamerons prochainement des essaies biologique préliminaires sur des animaux dans le but de valider nos observations.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :

Chimie médicinale

Thème du colloque :

Chimie médicinale

Responsables :

Yves Dory Eric Marsault

Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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Titre du colloque :

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