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Conception, synthèse et perspective sur les inhibiteurs de protéases

Gilles Sauvé
GS

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Gilles Sauvé

Résumé du colloque

Les protéases jouent un rôle essentiel dans plusieurs processus biologiques : coagulation du sang, activation du complément, maladies inflammatoires, maturation de virus, etc. Le développement d'inhibiteurs de protéases (protéolyses) spécifiques, sélectifs et efficaces devient donc un défi intéressant dans la conception de nouveaux médicaments. Dans cet optique, nous allons présenter ici une série d'amide de substrats non clivés hydrolysés par les protéases par de nouvelles fonctions pouvant interférer dans le processus enzymatique normal. Ces nouvelles fonctions introduites devront comporter un élément électrophile ou d'interagir avec l'enzyme nucléophile et de posséder une structure triangulaire semblable au lien peptidique pour la reconnaissance de l'enzyme. Pour cela, nous avons mis au point de nouvelles analogues peptiques comprenant une série de cinq nouveaux dérivés ayant pour fonction un groupe électrophile : CN, CO2Me, SO2Ph, F, etc. Les modifications ont été faites sur des substrats de trois protéases : chymotrypsine, papaïne et protéases du VIH (virus de l'immunodéficience humaine). Les différentes méthodologies de synthèse de ces inhibiteurs seront présentées et leurs activités enzymatiques seront brièvement mentionnées.

Contexte

Section :
Chimie organique
news icon Thème du colloque :
Chimie organique
host icon Hôte : Université de Sherbrooke

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Titre du colloque :

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