Colloque

Conférence plénière : conception et synthèse d'agents thérapeutiques prototypes inspirés par la Nature

Stephen Hanessian

Membre a labase

Stephen Hanessian

Résumé de la communication

Un grand nombre de produits naturels obtenus de diverses sources sont munis d'une gamme d'activités biologiques. Dans certains cas, ils peuvent également être utilisés sous leur forme naturelle comme agents thérapeutiques contre des maladies telles que le cancer. En dépit de leur activité d'inhibiteurs puissants d'enzymes, la majorité des produits naturels ne présente pas les propriétés pharmacocinétiques désirées pour continuer à les développer au-delà des tests in vitro. Une approche classique consiste à effectuer des modifications chimiques et d'étudier les propriétés des fragments obtenus par dégradation systématique. À l'aide d'études cristallographiques des complexes formés entre le produit naturel et l'enzyme ou la cible macromoléculaire (protéine ou ARN), il est possible d'observer les interactions critiques dans le site actif et d'en tirer des conclusions qui permettent d'identifier les segments et fonctions nécessaires pour l'activité inhibitrice observée in vitro. La synthèse de mimétiques de ces fragments donne l'opportunité d'étudier les relations entre la structure, la fonction et l'activité en vue de réaliser des molécules bioactives comme prototype de médicaments.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :

Chimie médicinale

Thème du colloque :

Chimie médicinale

Responsables :

Yves Dory Eric Marsault

Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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