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Conformation et spécificité des enképhalines à géométries restreintes: approche par modélisation moléculaire

Gérald Villeneuve
André Michel
GV

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Gérald Villeneuve

Résumé du colloque

La synthèse de dérivés cyclisés de l'enképhaline a permis de montrer que les contraintes géométriques imposées à la conformation du macrocycle conduisent à des dérivés de nature opiacée, possédant des propriétés de sélectivité très marquées pour les récepteurs morphiniques. Nous montrons comment, à l'aide des méthodes informatiques de modélisation moléculaire, basées sur les résultats expérimentaux (RMN, diffraction RX), il devient possible d'explorer l'espace conformationnel caractéristique de ces composés cycliques. Les composés étudiés sont: H-Tyr-Cl(D)XXX-Gly-Phe-LeuXXX-A,bu,Orn,Lys H-Tyr-(D)Tyr-Gly-Phe-Cys-NH2 YyyPhe),Cys. Les résultats de la recherche systématique des conformations pour les composés indiquent la possibilité d'identifier les familles parmi lesquelles les conformères se répartissent. Nous pouvons dès lors relier les conformations typiques des différentes familles avec les données d'activité correspondantes.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

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