Colloque

Des dérivés 3-O-sulfonylés de l'estrone et d'analogues de l'estrone comme inhibiteurs de la stéryl-sulfatase

Louis Provencher

Membre a labase

Louis Provencher

Résumé du colloque

Notre groupe est présentement intéressé dans l'étude de la stéryl-sulfatase dans le cadre du développement de nouveaux inhibiteurs. La stéryl-sulfatase favorise le développement du cancer du sein en hydrolysant l'estrone sulfate en estrone, le précurseur de l'estradiol, un stéroïde fortement estrogénique. Comme la structure tridimensionnelle de la stéryl-sulfatase est présentement inconnue, nous nous sommes intéressés à mieux connaître la topologie de son site actif au niveau du groupement 3-hydroxyl. Nous avons synthétisé de nouveaux dérivés de l'estrone où l'hydroxyl en position 3 est substitué par des groupements tosyl, mesyl ou triflate. Des transformations similaires ont également été faites sur d'autres analogues de l'estrone. Ces transformations nous ont permis de reconnaître la présence d'un espace libre dans le site actif de l'enzyme qui permet aux nouveaux composés d'être acceptés et d'agir comme inhibiteurs. Les résultats de synthèse et de cinétique d'inhibition seront présentés. Les résultats obtenus devraient permettre une meilleure compréhension du fonctionnement de l'enzyme et favoriser le développement de nouveaux agents thérapeutiques contre le cancer du sein.

Contexte

Section :

Chimie organique

Thème du colloque :

Chimie organique

Hôte : Université du Québec à Chicoutimi

Découvrez d'autres communications scientifiques

Dans le même colloque
Du même congressiste

Titre du colloque :

Chimie organique

Étude sur la composition des glycosides du sapin baumier Abies balsamea (L.) Mill

Vincent De Moor

Peptidomimétiques: synthèse et conformation d’un mimétique de repliement β

Henry-Georges Lombart

Préparation des (2S,3S)-N-Boc-3-amino-1,2-époxy-butanes: intermédiaires clefs d’inhibiteurs de la p…

Jean-Simon Duceppe

Voir tous les contenus de ce colloque

Autres communications du même congressiste :

Thème du colloque :

Chimie organique

Développement d'une méthode de nitration régiospécifique de l'estrone

Yanick Beaumont

Des dérivés 3-O-sulfonylés de l'estrone et d'analogues de l'estrone comme inhibiteurs de la stéryl-…

Louis Provencher

Développement d'une méthodologie de synthèse pour la création d'une nouvelle classe de stéroïdes C-…

Ioan-Iosif Radu