Communication

Design et synthèse de peptidomimétiques : vers de potentiels inhibiteurs d'enzymes

Eric Therrien

Stephen Hanessian

Membre a labase

Eric Therrien

Résumé de la communication

Au cours de ces dernières années, la quantité de données structurales de molécules complexes a accru de façon considérable. Par exemple, plusieurs complexes d'enzyme-ligand co-cristallisés ont été résolus. Cette nouvelle catégorie d'information maintenant disponible est devenue un outil très utile pour les chimistes médicinales, notamment à l'étape de la conception d'un inhibiteur potentiel d'enzyme ou de récepteur. En fait, de nombreux indices relatifs à la compréhension des interactions macromolécule-inhibiteur ont été mis à jour. Rapidement, la chimie assistée par ordinateur, avec l'aide de puissantes stations de travail, a apporté une grande contribution et de nouveaux outils dans la préparation de nouveaux composés. Rigidifier une molécule dans sa conformation bioactive conduit souvent à des composés plus actifs et sélectifs pour une cible donnée. Ainsi, des études conformationnelles sur des inhibiteurs protypes rigides ajoutées à l'étude des interactions probables de ce ligand avec la macromolécule cible peuvent aider la conception de composés originaux potentiellement actifs. Cette approche est appliquée à la préparation d'inhibiteurs potentiels d'enzymes. L'évaluation biologique a montré le bien-fondé de cette stratégie. En effet, la prédiction s'est avérée efficace et de nouvelles molécules actives ont été obtenues.

Contexte

Section :

Chimie organique

Domaine de la communication :

Chimie organique

Hôte : Université de Sherbrooke

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