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Développement d’antagoniste du récepteur NK-2: le SR48968

Quang Trinh Nguyen
Domenico Regoli
Noureddine Roussi
QT

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Quang Trinh Nguyen

Résumé du colloque

Les neurokinines (substance P, neurokinine A et neurokinine B) constituent un groupe de peptides endogènes très actifs chez les animaux. Ces peptides stimulent plusieurs organes isolés provenant d’animaux de laboratoire et même des tissus humains. La neurokinine A (NKA) est particulièrement puissante sur les contractions du muscle lisse vasculaire et est considérée comme un stimulant du muscle trachée respiratoire, utérin et gastrointestinale. Elle pourrait même être impliquée dans la pathologie des hyperréactivités associées aux maladies allergiques. Les études menées récemment ont démontré la présence de récepteurs membranaires de type NK-2, récepteurs qui ont été caractérisés par l’utilisation d’agonistes et de peptides antagonistes. L’utilisation d’antagonistes, comme le SR 48968, a montré une très forte affinité pour l’identification de deux sous-types de récepteur NK-2, le NK-2A, le NK-2B. Ils se retrouvent respectivement dans l’intestin, le poumon et l’utérus. Le SR 48968 a montré une très forte affinité pour ces récepteurs et pourrait être utilisé pour la caractérisation pharmacologique de ces récepteurs. Ce peptide pourrait être utilisé pour l’étude des maladies respiratoires, intestinales et par le facteur de deux tissus, le long adénome du muscle lisse. Cependant, l’utilisation des entités biologiques a montré que le SR 48968 est un inhibiteur puissant de l’artère pulmonaire de lapin et est du type NK-2A.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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