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Développement d’une nouvelle méthode pour l’identification et la génération d’inhibiteurs de résistance aux antibiotiques

Eric Habib
Anthony Mittermaier
Karine Auclair
EH

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Eric Habib

Résumé de la communication

Les aminoglycosides sont parmi les antibiotiques les plus utilisés. Un effet de leur utilisation intense est l’émergence rapide de résistance des bactéries face à cette classe d’antibiotiques. Le mécanisme principal de résistance aux aminoglycosides observé en clinique est l’expression d’enzymes bactériens qui transforment ces antibiotiques de façon covalente. Un de nos objectifs de recherche est de bloquer la résistance en inhibant les aminoglycoside acétyltransferases (AAC). Des études par RMN ont démontré que l’AAC(6’)-Ii subit un important changement de conformation lors de l’association avec ses substrats. Nous exploitons ce changement pour identifier rapidement des petites molécules (« fragments ») qui s’associent à la protéine. Ce réarrangement structural de l’AAC(6’)-Ii permet l’utilisation des techniques de criblage par RMN baseés sur l’observation de la protéine (ex; HSQC). Nous employons en parallel des méthodes de RMN basées sur les ligands (waterLOGSY, STD et ILOE). L’information est ensuite utilisée dans le design de molécules en combinant les fragments actifs. La liaison chimique de ces fragments devrait produire des inhibiteurs ayant le multiple de l’affinités des différents fragments. Les inhibiteurs de l’AAC(6’)-Ii représentent des candidats importants dans le développement de médicaments pour contrer les infections resistantes.

Résumé du colloque

2011: année internationale de la chimie. La chimie médicinale est au coeur du vivant.

Contexte

Section :
Chimie médicinale
news icon Thème du colloque :
Chimie médicinale
manager icon Responsables :
Yves Dory Eric Marsault
host icon Hôte : Université de Sherbrooke, Université Bishop’s

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Titre du colloque :

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