Colloque

Effet de la spironolactone sur la synthèse in vitro des prostaglandines (PGs)

F.M. Gbeassor

J.H. Grose

M. Lebel

Membre a labase

F.M. Gbeassor

Résumé du colloque

Le mécanisme d'action de la spironolactone dans le traitement de l'hypertension artérielle ne peut s'expliquer que par son action anti-aldostérone. L'étude actuelle a été entreprise pour vérifier si sa cible le métabolisme de l'acide arachidonique (AA). Deux systèmes in vitro ont été développés utilisant les microsomes de vésicules séminales de mouton (MVSM) et de plaquettes humaines (MPH) comme source enzymatique. L'incubation d'AA avec les MVSM génère la PGD2(11%), la PGE2(10%), la PGF2a(6%) et la 6-kéto-PGF1a(41%) (métabolite stable de la prostacycline). En présence de la spironolactone (0.1 - 5.0uMoles), la biosynthèse de PGE2 et de PGF2a est stimulée selon une relation dose-effet; le taux de synthèse de 6KF1a demeure presque constant et la PGD2 est significativement inhibée. Dans les MPH, l'AA se convertit en thromboxane B2 (TXB2) (métabolite stable de la TXA2) (13%). L'addition de spironolactone inhibe la synthèse de TXB2 de façon proportionnelle à la dose. Ces résultats démontrent que S exerce une action sur la synthèse in vitro de la thromboxane et des PGs; cet effet pourrait jouer un rôle dans la modulation de l'action antihypertensive de la drogue.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université du Québec à Montréal

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