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Effet inhibiteur de progestatifs, cyproterone et 4-MA sur l'activité de l'hydroxy-3β-stéroïde déshydrogénase/Δ5-Δ4 isomerase purifiée

Van Luu-The
Fernand Labrie
Masakazu Takahashi
VL

Membre a labase

Van Luu-The

Résumé du colloque

Dans le but d'obtenir des informations plus précises sur l'activité et sur la multiplicité d'action de l'hydroxy-3β-stéroïde déshydrogénase/Δ5-Δ4 isomerase (3β-HSD), l'enzyme clé dans la biosynthèse de toutes les classes d'hormones stéroïdiennes, soit les glucocorticoïdes, minéralocorticoïdes, progestérone, androgènes et œstrogènes, nous avons étudié en détail la spécificité des substrats et des inhibiteurs sur l'activité de l'enzyme purifiée. Le trilostane, l'épostane et le cyanoketone sont des inhibiteurs puissants de la 3β-HSD purifiée avec un Ki de l'ordre de 50 nM. Le 4-MA, un inhibiteur bien connu de la 5α-réductase, s'avère également être un inhibiteur puissant de la 3β-HSD. Des progestatifs, tels la promegestone et le RU2323 possèdent également un effet inhibiteur non négligeable avec un Ki de l'ordre de 110 à 190 nM. Le cyproterone acétate, un inhibiteur puissant du traitement de l'hirsutisme et de l'acné, ainsi que le norethindrone, un contraceptif, sont des composés utilisés dans les pilules contraceptives, qui agissent en effet inhibiteur sur la 3β-HSD avec un Ki de 1.5 μM et 2.5μM, respectivement.

Contexte

Section :
Endocrinologie
news icon Thème du colloque :
Endocrinologie
host icon Hôte : Université Laval

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Titre du colloque :

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