Colloque

Effets pharmacologiques de nouveaux antagonistes du récepteur NK-3

Xuan-Khai Nguyen-Le

Fernand Gobeil

Domenico Regoli

Leng Hong Pheng

Suzanne Nsa Allogho

Membre a labase

Xuan-Khai Nguyen-Le

Résumé du colloque

Les récepteurs de la neurokinine ont été charactérisés par des essais biologiques en utilisant des agonistes naturels ou sélectifs et des antagonistes peptidiques ou non peptidiques. L'existence de deux sous-types du récepteur NK-3 a été démontré par Nguyen et al(1994). Quatre préparations ont été utilisées dans cette étude: la veine cave de lapin (récepteur NK-1), l'artère pulmonaire de lapin (récepteur NK-2), la veine porte de rat (récepteur NK-3A) et iléon de cobaye (récepteur NK-3B) traité avec CP 99994 et SR-48968 pour éliminer les sites fonctionnels du récepteur NK-1 et NK-2 respectivement. Les résultats ont montré une différence dans les ordres de puissance des agonistes (pD2) et en particulier dans les affinités (pA2) des antagonistes entre les deux sous-types du récepteur NK-3. Les ordres de puissance des agonistes sur la veine porte de rat sont: NKB>NKA>SP pour les neurokinines; [MePhe7]NKB>>senktide>[beta-Ala8]NKA(4-10)>[Sar9Me(O2)11SP] pour les agonistes sélectifs et R-820>R-486>R-901>SR-142801 pour les antagonistes. Sur iléon de cobaye, les ordres de puissance des agonistes sont: NKB>SP>NKA pour les neurokinines;[MePhe7]NKB

Contexte

Section :

Pharmacologie

Thème du colloque :

Pharmacologie

Hôte : Université McGill

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Titre du colloque :

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