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Étude de la fixation protéique plasmatique du flurazépam et de ses métabolites chez l'homme

S.F. Cooper
D. Drolet
SC

Membre a labase

S.F. Cooper

Résumé du colloque

Le flurazépam (I), une benzodiazépine, est actuellement l'hypnotique le plus prescrit en Amérique du Nord. Par contre, ce sont ses deux métabolites plasmatiques [N-1-hydroxyéthyl flurazépam (II) et N-1-désalkyl flurazépam (III)] qui sont responsables de l'action hypnotique. Il est maintenant admis que l'activité d'une substance est fonction de sa fraction libre dans le plasma. Nous avons mesuré les fractions libres de I, II et III pour évaluer leur contribution individuelle à l'action pharmacologique. Utilisant la méthode de dialyse à l'équilibre sur une gamme de concentrations plasmatiques (0.4 à 2.4 µg/ml pour I et II et 80 à 800 ng/ml pour III), les fractions libres ont été mesurées pour I, II et III sont respectivement de 2.77 ± 0.52%, 1.05 ± 1.50% et 1.53 ± 0.41%. Suite à une dose orale de 30 mg de flurazépam, il devient possible de mesurer les fractions libres in vivo de I, II et III à 8, 12 et 77.75 heures. Suivant ces résultats, nous sommes amenés à conclure qu'en contrôlant à certains niveaux l'activité pharmacologique du flurazépam, on peut prédire son métabolite. Il est évident que cette communication traitera des problèmes soulevés par les méthodes d'évaluation de la fixation protéique, des résultats obtenus et de leurs implications au niveau clinique.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Montréal

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Titre du colloque :

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