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Étude de structure-activité des bradykinines sur le récepteur de type B2

PG

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P. Gaudreau

Résumé du colloque

Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine; le premier type B1 fut mis en évidence dans des bandelettes d'aorte de lapin, alors que l'autre type B2 est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, tels l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. Le récepteur B2 a été étudié en utilisant des analogues de la bradykinine où la L-Alanine remplaçait chaque résidu de peptide. Cette étude nous a démontré que lorsque récemment en tête du peptide on met du CH2OH ou COOH-terminal, on obtient un résidu par une L-Alanine entraîne un changement d'affinité. De plus nous avons démontré que l'activité et l'affinité des nouveaux analogues de la bradykinine sur ce récepteur pharmacologique sont semblables au récepteur bradykininergique de type B2, soit l'iléon de chat et la veine saphénique antérieure de cobaye. Cette étude nous a démontré l'importance des prolongations de la bradykinine en C- et N-terminal, sur l'affinité et l'activité des récepteurs de type B2. Les résultats de ces essais biologiques seront présentés et discutés.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et endocrinologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

Pharmacologie et endocrinologie

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