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Étude des sites agonistes de haute et basse affinité du récepteur dopaminergique dans les tumeurs hypophysaires MTW15

Daniel Lévesque
Thérèse Di Paolo
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Daniel Lévesque

Résumé du colloque

Le récepteur dopaminergique (REC-DA) de l'adénophypophyse normale existe sous une forme de haute affinité considérée comme fonctionnelle et une forme de basse affinité pour les agonistes dopaminergiques. Les états d'affinité agoniste du REC-DA dans les tumeurs MTW15 s'écartent de la prolactine ont été étudiés. Nous observons un site de liaison dopaminergique avec le ligand [3H]spiperone (Kp: 0.11 ± 0.01 nM et Bmax 40 ± 1 fmol/mg de protéines). L'interaction du sulpiride est dépendante de l'ion Na+, cette benzamide ayant 8 fois plus d'affinité pour le REC-DA de la tumeur MTW15 en présence de 120 mM de Na+. Un site de haute (Kp: 15 ± 5 nM, 41Z) et de basse affinité (Kp: 820 ± 190 nM, 59Z) existent en présence de NaCl (120 mM) (Kp: 14 ± 4 nM, 34Z et 665 ± 135 nM, 66Z) ont été observés pour l'apomorphine dans la tumeur MTW15. Le nucléotide guanylique Gpp (NH)p (100mM) seul ou avec NaCl (120 mM) augmente les Kb de l'apomorphine bien que, contrairement au tissu intact, les proportions des deux sites restent inchangées (Gpp(NH)p: Kp: 24 ± 9 nM, 42Z et 1690 ± 340 nM, 58Z; NaCl et Gpp(NH)p: Kp: 50 ± 15 nM, 53Z et 1937 ± 390 nM, 47Z). Nos résultats suggèrent un défaut dans la modulation des sites agonistes dopaminergiques dans la tumeur MTW15.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

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