Colloque

Étude des structure-activité de la des-Arg9-bradykinine

J.-N. Drouin

S. St-Pierre

D. Regoli

Membre a labase

J.-N. Drouin

Résumé du colloque

Le fragment des-Arg9-bradykinine est plus puissant que le peptide naturel sur l'aorte isolée de lapin. Nous avons déjà établi qu'il existe au moins deux types de récepteurs pour la bradykinine: le premier type (B1) fut mis en évidence dans les bandelettes à l'aorte de lapin alors que l'autre type (B2) est présent dans plusieurs préparations de muscles lisses, notamment l'utérus de rat, l'iléon de chat et l'iléon de cobaye. L'étude du récepteur aortique a été poursuivie en utilisant des analogues de la des-Arg9-bradykinine, obtenus par synthèse sur phase solide en remplaçant chaque résidu par une L-alanine. L'activité contractile de ces 8 analogues octapeptides a été comparée à celle de la des-Arg9-bradykinine afin d'établir l'importance relative de chaque résidu pour la liaison au récepteur (affinité) ou la stimulation des récepteurs (activité intrinsèque). Les résultats indiquent que le remplacement par la L-Ala des résidus Phe5, Pro7, Leu8 réduit l'affinité beaucoup plus que le remplacement des résidus Pro2, Phe5, Arg6 et Ser6. De plus, l'activité intrinsèque est diminuée lors du remplacement du résidu Pro7.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université d'Ottawa

Découvrez d'autres communications scientifiques

Dans le même colloque
Du même congressiste

Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Désintoxication par la vitamine C du coq à chair exposé à la dieldrine

J.G. Alary

Stimulation cholinergique des niveaux intracellulaires de GMP cyclique chez des cellules chromaffin…

G. Derome

Étude pharmacocinétique sur l'interaction entre la théophylline, l'éphédrine et le phénobarbital

N. Beaudoin

Voir tous les contenus de ce colloque

Autres communications du même congressiste :

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Étude des structure-activité de la des-Arg9-bradykinine

J.-N. Drouin

Nouveaux antagonistes des effets des kinines sur le récepteur de type B2

J.-N. Drouin

Nouveaux antagonistes des effets des kinines sur le récepteur de type B2

J.-N. Drouin