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Étude du récepteur de la Bradykinine (BK) sur des bandelettes d'aorte de lapin

JB

Membre a labase

J. Barabé

Résumé du colloque

La BK et l'octapeptide 1-8 BK (Octa) provoquent des contractions soutenues de l'aorte de lapin, apparemment dues à la stimulation de récepteurs spécifiques. Les courbes dose-effet ont la forme hyperbolique classique et se superposent aux courbes théoriques, dérivées en utilisant l'équation de Clark (1937), ce qui indique que l'interaction de la BK avec son récepteur aortique suit la loi d'action de masse. Les relations stimulus-effet sont linéaires et suggèrent une proportionnalité entre l'étendue de la réponse et le pourcentage des récepteurs occupés par les agonistes. L'utilisation des fragments analogues de l'octa a démontré l'importance de la 8-Phe pour l'activation du récepteur aortique. En effet, la substitution des 8-Phe par un résidu aliphatique, donne un antagoniste compétitif et spécifique pour la BK. La BK est moins puissante que son fragment central, l'octapeptide 1-8. Le récepteur aortique de la BK est donc d'un type différent des autres récepteurs connus.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Trois-Rivières

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Titre du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

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