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Étude pharmacologique comparative de la bradykinine et ses homologues

JB

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J. Barabé

Résumé du colloque

Les kalliérikines plasmatiques libèrent la bradykinine (BK) tandis que le décapeptide Lysyl-bradykinine (Lys-BK) est le produit de l'action enzymatique des kalliérikines glandulaires (pancréas, glandes salivaires, rein); de plus, sous certaines conditions (acidification du plasma), il peut y avoir aussi formation de la méthionyl-lysyl-bradykinine (ML-BK). Nous avons procédé à une étude pharmacologique pour évaluer davantage les effets de ces kinines in vivo et in vitro. Cette étude nous a permis de mettre en évidence que chez le lapin, in vivo, la Lys BK est 2 fois plus puissante que la BK alors que la ML-BK n'a que les 2/3 de l'activité de celle-ci; contrairement, chez le rat, l'ordre de puissance de ces 3 composés est BK > Lys-BK > ML-BK; chez le lapin, l'inactivation de la BK est de 95%, 65% et 35% pour BK0, Lys-BK et ML-BK respectivement alors que chez le rat, ces valeurs sont de 95%, 71% et 12%; il y aurait donc plus d'activité enzymatique (peptidase) chez le rat. Le suivant BK:6.22, Lys-BK:7.27 et ML-BK:8.11 dans ce que le récepteur de type B2 (démontré dans le tissu de cobaye), l'ordre de puissance est inversé et correspond à BK > Lys-BK > ML-BK. Des expériences, des expériences d'inhibition et de désensibilisation nous ont démontré que ces kinines agissent toutes par l'intermédiaire des mêmes récepteurs de type B1 et B2.

Contexte

news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et endocrinologie
host icon Hôte : Université de Montréal

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Titre du colloque :

Pharmacologie et endocrinologie

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