Colloque

Études des relations entre la structure et l'activité biologique d'analogues de dynorphine contenant l'alanine

A. Turcotte

S. Lemaire

Membre a labase

A. Turcotte

Résumé du colloque

Plusieurs analogues de la (Dyn-(1-13)) substitués par le remplacement de chacun de ses résidus un à un par une Ala, ont été synthétisés chimiquement et analysés par la mesure de leur activité biologique dans trois tests opiacés "in vitro". Avec la préparation de l'iléon de cobaye et de déplacement de liaison de l'étorphine aux membranes de cerveau de rat, l'intégrité des résidus en position 1,2,4,6,7 et 11 s'est avérée le plus indispensable pour la retention de l'activité biologique de la molécule. Par contre, de la ves défenses de souris, seuls les changements des résidus 1,2, 4 et 5 ont provoqué une perte de 50% de l'activité biologique du composé. De plus, dans le test de liaison de l'étorphine, le composé [Ala8]-Dyn(1-13) s'est avéré 10 fois plus actif que la Dyn-(1-13) elle-même. L'importance des résidus en position 1,2 et 4 de la Dyn pour son activité biologique s'apparente fortement à celle de ces mêmes résidus dans l'enképhaline. Par contre, l'importance des résidus en position 6,7 et 11, trois résidus basiques, vient caractériser plus spécifiquement l'activité intrinsèque de la Dyn par rapport aux autres peptides opiacés.

Contexte

Section :

Pharmacologie et toxicologie

Thème du colloque :

Pharmacologie et toxicologie

Hôte : Université du Québec à Trois-Rivières

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