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Expression permanente du récepteur sauvage à la sérotonine 1A dans des cellules eucaryotes: caractéristiques de liaison

Chantevy Pou
Annick Fargin
CP

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Chantevy Pou

Résumé du colloque

Notre étude porte sur la détermination des acides aminés essentiels et importants pour la liaison de la sérotonine (5-HT) à son récepteur 5-HT1A. Nous avons commencé par étudier les paramètres de liaison de ce récepteur sauvage. Ainsi, une transfection du gène codant le récepteur 5-HT1A humain a été exprimée dans des cellules de hamster (CHO), exprimant le récepteur; 5-HT1A humain (Kd = 1.2 nM, 1.6 pmol de récepteurs/mg prot, n=6). Le 8-OH-DPAT est un agoniste spécifique du récepteur 5-HT1A, la dissociation de ce ligand est étudiée à 30°C, en fonction des concentrations croissantes de l'analogue non hydrolysable du GTP (GppNHp) deux états d'affinités pour le 8-OH-DPAT est observée pour le récepteur (K1 = 0.3, 0.2 nM; K2 = 4, 3.4 nM; n=3). Par contre, en présence de GppNHp, le site de haute affinité (K1) disparaît, ce qui nous permet d'affirmer cette caractéristique. Nous avons aussi effectué des études de compétition de la liaison de [3H]-8-OH-DPAT par les agonistes 5-HT1A et les Elosetrine, l'agoniste partiel buspirone et les antagonistes NAN-190, (4) WAY 100635 et Pindolol dont l'affinité est respectivement (5nM, 1nM, 30nM, 60nM, 6nM et 24nM). Toutes ces données pourront être référencées lorsqu'une mutation ponctuelle sera effectuée dans le site actif de liaison du récepteur.

Contexte

Section :
Pharmacologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie
host icon Hôte : Université du Québec à Montréal

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Titre du colloque :

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