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Importance des résidus Leucines en position 15 et 16 pour l'affinité et l'activité biologique du CGRP

François Pomerleau
Alain Fournier
Serge St-Pierre
Alain Cadieux
Janice Albert
FP

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François Pomerleau

Résumé du colloque

Le CGRP est un peptide de 37 acides aminés caractérisé par la présence d'une hélice α amphiphile entre les résidus Val8 et Arg19. Nous avons montré récemment que des analogues dénudés de la portion Val8 à Arg19 (ex: (1-9)Ac(19-37)hCGRP) sont biologiquement inactifs. Le but de la présente étude était de déterminer quels résidus sont importants pour l'affinité et/ou l'activité du CGRP en utilisant des analogues mono-substitués (par une Alanine [Ala]) entre les résidus Gly14 et Arg19. Ces analogues ont été testés sur deux préparations: l'iléon de cobaye (contraction et relaxation) et le côlon de souris (relaxation). Nos résultats ont montré qu'une substitution de la Gly14, de la Ser17 ou de l'Arg19 par une [Ala] a causé chez ces analogues une légère perte de puissance (0 à 3 fois comparativement au CGRP) mais une forte diminution de leur activité biologique (10% à 80%). La substitution de la Leu15 ou de la Leu16 par une [Ala] a entraîné à la fois une importante perte d'activité et d'affinité (4 à 100 fois). Les résidus inactifs que j'ides modifications mineures dans la séquence en acides aminés du CGRP modifient son affinité et son activité. Les résidus Leu15-Leu16 localisés dans le grain hydrophobe de l'hélice α amphiphile semblent particulièrement importants pour l'affinité du CGRP.

Contexte

Section :
Pharmacologie et toxicologie
news icon Thème du colloque :
Pharmacologie et toxicologie
host icon Hôte : Université du Québec à Rimouski

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Titre du colloque :

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